Exemestan 25mg

Exemestan 25mg

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WIRKSTOFF: Exemestan 25 mg TABLETTENANZAHL: 30 ZÄHLT AKTIVE HALBLEBENSDAUER: 9 STUNDEN KLASSIFIZIERUNG: ANABOLISCHES STEROID DOSIERUNG MÄNNER: 25-50 MG/TAG DOSIERUNG FRAUEN: 5-30 MG/TAG AKNE: SELTEN WASSEREINHALTUNG: NEIN HBR: NEIN HEPATOXITÄT: NIEDRIG Versand aus: Europa

Artikelnummer: 101AAS-HB-0-138 Kategorien: , , ,

Beschreibung

Exemestan ist ein synthetisches Androgen-Analogon. Es ist ein steroidaler Aromatasehemmer, der irreversibel an das Enzym Aromatase bindet und dieses hemmt, wodurch die Umwandlung von Cholesterin in Pregnenolon und die periphere Aromatisierung androgener Vorläufer in Östrogene blockiert werden.

Exemestan wurde mit einer geringen Rate von Serumenzymerhöhungen während der Therapie und seltenen Fällen einer klinisch offensichtlichen Leberschädigung in Verbindung gebracht.

Dieses Medikament wird verwendet, um bestimmte Arten von Brustkrebs (wie hormonrezeptorpositiver Brustkrebs) bei Frauen nach der Menopause zu behandeln. Exemestan wird auch verwendet, um ein Wiederauftreten des Krebses zu verhindern. Einige Brustkrebsarten werden durch ein natürliches Hormon namens Östrogen dazu gebracht, schneller zu wachsen. Exemestan verringert die Östrogenmenge, die der Körper produziert, und hilft, das Wachstum dieser Brustkrebsarten zu verlangsamen oder umzukehren. Exemestan wird normalerweise nicht bei Frauen im gebärfähigen Alter angewendet.

Exemestan wird normalerweise einmal täglich nach einer Mahlzeit eingenommen. Nehmen Sie Exemestane jeden Tag ungefähr zur gleichen Zeit ein. Möglicherweise müssen Sie Exemestan über mehrere Jahre oder länger einnehmen. Nehmen Sie Exemestane auch dann weiter ein, wenn Sie sich wohl fühlen. Brechen Sie die Einnahme von Exemestan nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt ab.

Wirkung auf Östrogene

Eine Suppression von Plasmaöstrogenen (Östradiol, Östron und Östronsulfat) wird ab einer Tagesdosis von 5 mg Exemestan beobachtet, wobei eine maximale Suppression von mindestens 85 bis 95 % bei einer Dosis von 25 mg erreicht wird. Exemestan 25 mg täglich reduziert die Ganzkörperaromatisierung (gemessen durch Injektion von radioaktiv markiertem Androstendion) bei postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs um 98 %. Nach einer Einzeldosis Exemestan 25 mg tritt die maximale Unterdrückung der zirkulierenden Östrogene 2 bis 3 Tage nach der Einnahme auf und hält 4 bis 5 Tage an.

Wirkung auf Kortikosteroide

In Mehrfachdosierungsstudien mit Dosen von bis zu 200 mg täglich wurde die Selektivität von Exemestan durch Untersuchung seiner Wirkung auf Nebennierensteroide bewertet. Exemestan hatte keinen Einfluss auf die Cortisol- oder Aldosteronsekretion zu Studienbeginn oder als Reaktion auf ACTH bei keiner Dosis. Daher ist bei der Behandlung mit Exemestan keine Glukokortikoid- oder Mineralkortikoid-Ersatztherapie erforderlich.

Andere endokrine Wirkungen

Exemestan bindet nicht signifikant an Steroidrezeptoren, mit Ausnahme einer leichten Affinität zum Androgenrezeptor (0,28% relativ zu Dihydrotestosteron). Die Bindungsaffinität seines 17-Dihydrometabolits für den Androgenrezeptor ist jedoch 100-mal höher als die der Stammverbindung.

Tagesdosen von bis zu 25 mg Exemestan hatten keinen signifikanten Einfluss auf die zirkulierenden Spiegel von Androstendion, Dehydroepiandrosteronsulfat oder 17-Hydroxyprogesteron und waren mit einer geringen Abnahme der zirkulierenden Testosteronspiegel verbunden.

Bei Tagesdosen von 200 mg oder mehr wurden Anstiege der Testosteron- und Androstendionspiegel beobachtet. Bei täglichen Exemestan-Dosen von 2,5 mg oder höher wurde eine dosisabhängige Abnahme des Sexualhormon-bindenden Globulins (SHBG) beobachtet.

Leichte, nicht dosisabhängige Erhöhungen der Serumspiegel des luteinisierenden Hormons (LH) und des follikelstimulierenden Hormons (FSH) wurden selbst bei niedrigen Dosen als Folge einer Rückkopplung auf der Hypophysenebene beobachtet. 25 mg Exemestan täglich hatte keine signifikante Wirkung auf die Schilddrüsenfunktion [freies Trijodthyronin (FT3), freies Thyroxin (FT4) und Schilddrüsen-stimulierendes Hormon (TSH).

Absorption

Exemestan wird großflächig im Gewebe verteilt. Exemestan ist zu 90 % an Plasmaproteine ​​gebunden und die gebundene Fraktion ist unabhängig von der Gesamtkonzentration. Albumin und α11-saures Glykoprotein tragen beide zur Bindung bei. Die Verteilung von Exemestan und seinen Metaboliten in die Blutzellen ist vernachlässigbar.

Stoffwechsel

Exemestan wird weitgehend metabolisiert. Die ersten Schritte im Metabolismus von Exemestan sind die Oxidation der Methylengruppe in Position 6 und die Reduktion der 17-Ketogruppe mit anschließender Bildung vieler Sekundärmetaboliten.

Jeder Metabolit macht nur eine begrenzte Menge an arzneimittelbezogenem Material aus. Die Metaboliten sind inaktiv oder hemmen die Aromatase mit verringerter Wirksamkeit im Vergleich zur Muttersubstanz. Ein Metabolit kann androgene Aktivität haben [siehe Pharmakodynamik]. Studien mit menschlichen Leberpräparaten zeigen, dass Cytochrom P 450 3A4 (CYP 3A4) das wichtigste Isoenzym ist, das an der Oxidation von Exemestan beteiligt ist. Exemestan wird auch durch Aldoketoreduktasen metabolisiert.

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